SIMBRINZA 10 mg/ml + 2 mg/ml szemcsepp, szuszpenzió

A Novartis Pharmaceuticals UK Ltd elérhetőségei

Hatóanyag

Jogi kategória

POM: Csak vényköteles gyógyszer

Jelentse a mellékhatást
Kapcsolódó gyógyszerek
- Ugyanazok a hatóanyagok
- Ugyanaz a társaság
Könyvjelző
Email

Utolsó frissítés: emc: 2020. november 27.

Tartalomjegyzék megjelenítése

A tartalomjegyzék elrejtése

1. A gyógyszer neve
2. Minőségi és mennyiségi összetétel
3. Gyógyszerforma
4. Klinikai jellemzők
4.1 Terápiás javallatok
4.2 Adagolás és alkalmazás módja
4.3 Ellenjavallatok
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
4.9 Túladagolás
5. Farmakológiai tulajdonságok
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
6. Gyógyszerészeti adatok
6.1 Segédanyagok felsorolása
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés
7. A forgalomba hozatali engedély jogosultja
8. Forgalomba hozatali engedély száma (i)
9. Az első engedély/megújítás dátuma
10. A szöveg felülvizsgálatának dátuma

Ezt az információt egészségügyi szakemberek használják

SIMBRINZA 10 mg/ml + 2 mg/ml szemcsepp, szuszpenzió

1 ml szuszpenzió 10 mg brinzolamidot és 2 mg brimonidin-tartarátot tartalmaz, ami 1,3 mg brimonidinnek felel meg.

Ismert hatású segédanyag

Minden ml szuszpenzió 0,03 mg benzalkónium-kloridot tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

Szemcseppek, szuszpenzió (szemcseppek).

Fehér-törtfehér egyenletes szuszpenzió, pH 6,5 (hozzávetőlegesen).

Az emelkedett intraokuláris nyomás (IOP) csökkenése nyitott szögű glaukómában vagy okuláris hipertóniában szenvedő felnőtt betegeknél, akiknek a monoterápia nem biztosítja az IOP elégtelen csökkentését (lásd 5.1 pont).

Felnőtteknél, ideértve az időseket is

Az ajánlott adag naponta kétszer egy csepp SIMBRINZA az érintett szem (ek) be.

Elmaradt adag

Ha kihagy egy adagot, a kezelést a terv szerint a következő adaggal kell folytatni.

Máj- és/vagy vesekárosodás

A SIMBRINZA-t nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegeknél, ezért óvatosság ajánlott ebben a populációban (lásd 4.4 pont).

A SIMBRINZA-t nem vizsgálták súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (CrCl 2, pharyngitis 2, sinusitis 2

Nem ismert: nátha 2

Vér- és nyirokrendszeri rendellenességek

Nem gyakori: a vörösvértestek száma 2, a vér kloridszintje emelkedett 2

Immunrendszeri rendellenességek

Nem gyakori: túlérzékenység

Nem gyakori: apátia 2, depresszió 2,3, depressziós hangulat 2, álmatlanság 1, csökkent libidó 2, rémálmok 2, idegesség 2

Idegrendszeri rendellenességek

Gyakori: aluszékonyság 1, szédülés 3, dysgeusia 1

Nem gyakori: 1. fejfájás, 2. motoros diszfunkció, 2. amnézia, 2. memóriazavar, 2. paresztézia

Nagyon ritka: syncope 3

Nem ismert: tremor 2, hypoesthesia 2, ageusia 2

Gyakori: szemallergia 1, keratitis 1, szemfájdalom 1, diszkomfort érzés 1, homályos látás 1, rendellenes látás 3, szemi hyperaemia 1, kötőhártya blansírozás 3

Nem gyakori: szaruhártya erózió 1, szaruhártya ödéma 2, blepharitis 1, szaruhártya lerakódások (keratikus kicsapódások) 1, kötőhártya-rendellenesség (papillae) 1, fotofóbia 1, photopsia 2, szemduzzanat 2, szemhéjödéma 1, kötőhártyaödéma 1, száraz szem 1, 1. szemkibocsátás, csökkent látásélesség 2, fokozott könnyezés, 1. pterygium, 1. szemhéj bőrpír, meibomianitis 2, diplopia 2, vakító fény, 2. hipoesthesia szem, 2. scleralis pigmentáció, 2. subconjunctivalis ciszta, 1. szem rendellenes érzése, 1. asthenopia

Nagyon ritka: uveitis 3, miosis 3

Nem ismert: látászavarok 2, madarózis 2

A fül és a labirintus rendellenességei

Nem gyakori: vertigo 1, fülzúgás 2

Nem gyakori: szív-légzési distressz 2, angina pectoris 2, arrhythmia 3, szívdobogás 2,3, szabálytalan pulzusszám 2, bradycardia 2,3, tachycardia 3

Nem gyakori: hipotenzió 1

Nagyon ritka: magas vérnyomás

Légzőszervi, mellkasi és mediastinalis betegségek

Nem gyakori: dyspnoe 2, bronchialis hiperaktivitás 2, pharyngolaryngealis fájdalom 2, torokszárazság 1, köhögés 2, orrvérzés 2, felső légúti torlódás 2, orrdugulás 1, rhinorrhoea 2, torokirritáció 2, orrszárazság 1, postnasalis csepp 1, tüsszögés 2

Nem ismert: asztma 2

Gyakori: szájszárazság 1

Nem gyakori: dyspepsia 1, oesophagitis 2, hasi kellemetlen érzés 1, hasmenés 2, hányás 2, hányinger 2, gyakori bélmozgás 2, flatulencia 2, orális hypoaesthesia 2, orális paresthesia 1

Nem ismert: májfunkciós teszt kóros 2

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

Nem gyakori: 1. kontakt dermatitis, csalánkiütés 2, kiütés 2, makulopapuláris kiütés 2, generalizált viszketés 2, alopecia 2, bőr feszesség 2

Nem ismert: arcödéma 3, dermatitis 2,3, erythema 2,3

A mozgásszervi és a kötőszövet betegségei

Nem gyakori: hátfájás 2, izomgörcsök 2, myalgia 2

Nem ismert: arthralgia 2, fájdalom a végtagban 2

Vese- és húgyúti rendellenességek

Nem gyakori: vesefájdalom

Nem ismert: pollakiuria 2

A reproduktív rendszer és az emlő rendellenességei

Nem gyakori: merevedési zavar 2

Általános rendellenességek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Nem gyakori: fájdalom 2, mellkasi kényelmetlenség 2, rendellenes érzés 2, idegesség 2, ingerlékenység 2, gyógyszeres maradvány 1

Nem ismert: mellkasi fájdalom 2, perifériás ödéma 2,3

1 mellékhatás figyelhető meg a SIMBRINZA-val

2 további mellékhatás, amelyet brinzolamid monoterápiával figyeltek meg

3 további brimonidin-terápiával megfigyelt mellékhatás

A kiválasztott mellékhatások leírása

A dysgeusia volt a SIMBRINZA alkalmazásával kapcsolatos leggyakoribb szisztémás mellékhatás (3,4%). Valószínűleg a szemcseppek orrgaratban történő áthaladása okozza a nasolacrimalis csatornán keresztül, és elsősorban a SIMBRINZA brinzolamid komponensének tudható be. A nasolacrimalis elzáródás vagy a szemhéj óvatos lezárása az instilláció után segíthet csökkenteni ennek a hatásnak az előfordulását (lásd 4.2 pont).

A SIMBRINZA brinzolamidot tartalmaz, amely a karbonanhidráz szulfonamid inhibitora, szisztémás felszívódással. A gyomor-bélrendszer, az idegrendszer, a hematológiai, a vese és a metabolikus hatások általában összefüggenek a szisztémás karboanhidráz inhibitorokkal. Helyi alkalmazás esetén az orális karboanhidráz inhibitorokhoz hasonló típusú mellékhatások fordulhatnak elő.

A SIMBRINZA brimonidin-összetevőjéhez általában társuló mellékhatások közé tartozik a szem allergiás típusú reakcióinak kialakulása, fáradtság és/vagy álmosság, valamint szájszárazság. A brimonidin alkalmazását a vérnyomás minimális csökkenésével társították. A SIMBRINZA-val kezelt betegek egy részénél a vérnyomás csökkenése hasonló volt a brimonidin monoterápiaként alkalmazott.

A feltételezett mellékhatások bejelentése

Fontos jelenteni a feltételezett mellékhatásokat a gyógyszer engedélyezése után. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat egyensúlyának folyamatos ellenőrzését. Az egészségügyi szakembereket arra kérjük, hogy a nemzeti jelentéstételi rendszeren keresztül jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat:

Sárga lapos rendszer

Webhely: www.mhra.gov.uk/yellowcard, vagy keressen az MHRA sárga kártyára a Google Play vagy az Apple App Store áruházban

A SIMBRINZA túladagolása esetén a kezelésnek tüneti és támogatónak kell lennie. A beteg légutát fenn kell tartani.

A SIMBRINZA brinzolamid komponense miatt előfordulhat elektrolit-egyensúlyhiány, savas állapot kialakulása és lehetséges idegrendszeri hatások. A szérum elektrolitszintjét (különösen a káliumot) és a vér pH-értékét ellenőrizni kell.

Nagyon korlátozott információ áll rendelkezésre a SIMBRINZA brimonidin komponensének véletlenszerű beviteléről felnőtteknél. Az egyetlen jelentett mellékhatás a hipotenzió volt. Beszámoltak arról, hogy a hipotenzív epizódot fellendülő hipertónia követte.

Beszámoltak arról, hogy más alfa-2-agonisták orális túladagolása olyan tüneteket okozhat, mint hipotenzió, aszténia, hányás, letargia, szedáció, bradycardia, aritmiák, miosis, apnoe, hipotonia, hipotermia, légzési depresszió és görcsrohamok.

Súlyos nemkívánatos reakciókról számoltak be a SIMBRINZA brimonidin komponensének gyermekekben történő véletlen lenyelése után. Az alanyok a központi idegrendszer depressziójának tüneteit tapasztalták, jellemzően átmeneti kómát vagy alacsony tudatszintet, letargiát, aluszékonyságot, hipotóniát, bradycardiat, hipotermiát, sápadtságot, légzési depressziót és apnoét, és intubációval intenzív kezelésre szorultak. A jelentések szerint valamennyi alany teljes gyógyulást végzett, általában 6-24 órán belül.

Farmakoterápiás csoport: Szemészet, glaukóma elleni készítmények és miotikumok, ATC kód: S01EC54

A cselekvés mechanizmusa

A SIMBRINZA két hatóanyagot tartalmaz: brinzolamidot és brimonidin-tartarátot. Ez a két komponens csökkenti az intraokuláris nyomást (IOP) nyitott szögű glaukómában (OAG) és okuláris hipertóniában (OHT) szenvedő betegeknél azáltal, hogy elnyomja a szem csillófolyamatából származó vizes humor képződését. Bár a brinzolamid és a brimonidin is csökkenti az IOP-t a vizes humor képződésének elnyomásával, hatásmechanizmusuk eltérő.

A brinzolamid gátolja a ciliáris hámban lévő karboanhidráz (CA-II) enzimet, amely csökkenti a hidrogén-karbonát-ionok képződését, és ezt követően csökkenti a niliát és a folyadék transzportját a csillóhámon keresztül, ami csökkent vizes humor képződést eredményez. A brimonidin, az alfa-2 adrenerg agonista, gátolja az adenilát-cikláz enzimet és elnyomja a vizes humor cAMP-függő képződését. Ezenkívül a brimonidin beadása növeli az uveosclerális kiáramlást.

Klinikai hatékonyság és biztonság

Monoterápia

Egy 6 hónapos, kontrollált elemzési hozzájárulás 560 nyitott szögű glaukómában szenvedő beteget (ideértve a pszeudoexfoliatiót vagy pigment diszperziós komponenst) és/vagy okuláris hipertóniát vont be, akiket a kutató véleménye szerint monoterápiával vagy már többszörös kezeléssel nem kezeltek megfelelően. Azok a szemnyomáscsökkentő gyógyszerek, akiknek a kiindulási napi dioptriás átlaga 26 mmHg volt, a SIMBRINZA napi kétszer adagolt átlagos napi szemnyomáscsökkentő hatása körülbelül 8 mmHg volt. A SIMBRINZA-val az átlagos napi IOP statisztikailag jobb csökkenését figyelték meg a napi kétszer adagolt 10 mg/ml brinzolamiddal vagy 2 mg/ml brimonidinnel összehasonlítva, minden vizsgálat során (1. ábra).

1. ábra: Napi (9 AM, +2 óra, +7 óra) IOP változás a kiindulási értékhez képest (Hgmm) - Az elemek vizsgálata

A legkisebb négyzetek olyan statisztikai modellből származnak, amely figyelembe veszi a vizsgálati helyszínt, a 9 órás kiindulási IOP-réteget és a korrelált IOP-méréseket a betegen belül.

Valamennyi kezelési különbség (SIMBRINZA az egyes komponensekkel szemben) statisztikailag szignifikáns volt, p = 0,0001 vagy annál kevesebb.

A kiindulási érték átlagos csökkenése az egyes időpontokban minden látogatáskor nagyobb volt a SIMBRINZA (6–9 Hgmm), mint a monoterápia során akár brinzolamiddal (5–7 Hgmm), akár brimonidinnel (4–7 Hgmm). A SIMBRINZA alkalmazásával a kiindulási érték átlagos csökkenése a kiindulási értékhez képest 23 és 34% között mozgott. A 18 Hgmm-nél kisebb szemnyomásméréssel rendelkező betegek százalékos aránya a 6. hónapban 12 vizsgálatból 9-nél magasabb volt a SIMBRINZA csoportban, mint a Brinzolamid csoportban, és a 6. hónapig mind a 12 értékelésnél nagyobb volt a SIMBRINZA csoportban, mint a Brimonidine csoportban. Az elsődleges hatékonysági látogatás + 2 órás időpontjában (a reggeli hatékonysági csúcsnak megfelelő időpontban) a 3. hónapban a 18 Hgmm alatti szemnyomáscsökkenéssel rendelkező betegek százaléka 61,7% volt a SIMBRINZA csoportban, 40,1% a Brinzolamid csoport és 40,0% a Brimonidin csoportban.

Egy 6 hónapos, kontrollált, nem alacsonyabbrendűségi klinikai vizsgálatba, amelybe 890 olyan beteget vontak be, akik nyitott szögű glaukómában (ideértve a pszeudoexfoliation vagy pigment diszperziós komponenst) és/vagy okuláris hipertóniában szenvedtek, akiket a kutató véleménye szerint monoterápia vagy már többszörös kezelés alatt A szemnyomáscsökkentő gyógyszerek és akiknek a kiindulási napi dioptriás átlagértéke 26–27 Hgmm volt, a SIMBRINZA nem alacsonyabb rendű, mint a 10 mg/ml brinzolamid + 2 mg/ml brimonidin 2 mg/ml adagolás mellett, a vizsgálat során minden látogatás során kimutatták, hogy átlagos napi dioptriás csökkenés a kiindulási értékhez képest (1. táblázat).

1. táblázat Az átlagos napi IOP (mmHg) változás összehasonlítása a kiindulási ponttól - Nem alacsonyabbrendűségi vizsgálat