Metformin - Néhány háttérinformáció

Két biguanid osztályú gyógyszert, a metformint és a fenformint, 1957-ben fejlesztették ki. A metforminról kiderült, hogy 20-szor kisebb valószínűséggel okoz tejsavas acidózist, de a fenformin története elrontotta.

Két biguanid osztályba tartozó gyógyszert, a metformint és a fenformint, 1957-ben fejlesztették ki. Sajnos a fenformin először az Egyesült Államok piacára érkezett, és több tejsavas acidózis okozta halálesetet eredményezett. Amikor ez a kockázat felszínre került, a fenformint világszerte kihúzták a drogériák polcairól. Végül kiderült, hogy a metformin 20-szor kisebb valószínűséggel okoz tejsavas acidózist, de unokatestvére története elrontotta. A metformin először 1979-ben vált elérhetővé Franciaországban, és azóta széles körben használják Európában, de az Egyesült Államokban csak 1994-ben engedélyezték a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére.

Célszerv: Máj, másodlagos hatások az izomra és a zsírra.

Művelet: Csökkentse a máj glükóztermelését, növelje az inzulinreceptorok számát
az izom- és zsírsejteken

1,5–2,0% -kal csökkenti a HbA1c értéket

A metformin a francia orgona növény kémiai rokona, amelyről az 1900-as évek elején figyeltek meg, hogy csökkenti a vércukorszintet. A francia orgona azonban, mint a fenformin, túl mérgezőnek bizonyult az emberi felhasználásra. A metformin, amelynek a cselekvési ideje sokkal rövidebb, mint a fenforminé, sokkal alacsonyabb kockázattal jár a súlyos mellékhatások miatt, és bárki számára, aki egyébként egészséges, egészen biztonságos a használata. Valójában a nagy UKPDS-tanulmányban ez volt az egyetlen gyógyszer, amely csökkentette a cukorbetegséggel összefüggő halálozási arányokat, szívrohamokat és stroke-ot. Nem szabad azoknak használni, akik napi két uncia vagy két italnál több alkoholt fogyasztanak, pangásos szívelégtelenségben szenvednek, vagy jelentős vese-, máj- vagy tüdőbetegségben szenvednek.

A metformin átlagosan 25% -kal (17-37%), az étkezés utáni vércukorszint pedig 44,5% -kal, az A1c pedig átlagosan 1,5% -kal (0,8-3,1%) csökkenti az éhomi vércukorszintet. A metformin akár 30% -kal is csökkenti az emelkedett plazma inzulinszintet metabolikus szindróma esetén, és 15-32% -kal csökkenti az injekció beadásának szükségességét a 2-es típusú betegeknél.

A metformin kapható Glucophage kereskedelmi néven, vagy kiterjesztett felszabadulású tabletta, Glucophage XR néven. Szulfonilureákkal kombinálva jól működik. A gliburid és a metformin kombinációja kapható Glucovance néven. A kombinált terápia nagyobb mértékben csökkenti a vércukorszintet, mint azt bármelyik osztály egyedül elérheti. A generikus metformin alacsonyabb költséggel áll rendelkezésre.

A metforminnak van néhány különös előnye a cukorbetegség kezelésében. A máj által termelt túlzott glükóz a magas vércukorszint fő forrása a 2-es típusú cukorbetegségben, és általában ennek oka a magas vércukorszint a reggeli ébredéskor. A metformin csökkenti a glükóz túltermelését. Segít csökkenteni a vércukorszintet, különösen étkezés után, önmagában nem alkalmazva a hipoglikémia kockázatát. A koleszterinszint mérsékelt javulása is megfigyelhető. A több mint 3000, 2-es típusú cukorbetegségben végzett tízéves UKPDS-vizsgálat azt mutatta, hogy a metformin kezelésben részesülők teljes halálozása 36% -kal, a szívrohamok 39% -kal csökkent.

Mivel a metformin kikapcsolja a máj túlzott glükóztermelését, csökkenti a vércukorszint szabályozásához szükséges injektált inzulin mennyiségét mind az 1., mind a 2. típusú cukorbetegségben. Az inzulint szedő 2-es típusú cukorbetegségben szenvedőknek általában ajánlott csökkenteniük az inzulinadagokat a metformin megkezdése előtt. A glikémiás kontroll és a koleszterinszint teljes javulása csak akkor érhető el, ha a használat 4-6 hét telt el.

A metformin mellékhatásai közé tartozik az ízváltozás, étvágytalanság, hányinger vagy hányás, hasi puffadás vagy gázképződés, hasmenés vagy bőrkiütés. Ezek előfordulhatnak a gyógyszer szedésének első heteiben, de ritkán tartósak. A gyógyszer étellel történő bevétele és az alacsony dózissal történő kezdés segít csökkenteni a mellékhatásokat. Az adagolás fokozatosan növelhető, mivel a mellékhatások csökkennek.

A tejsavas acidózis, a fenformin esetében eredetileg észlelt súlyos, de ritka mellékhatás akkor következik be, amikor a tejsav felhalmozódása következik be, mivel nem képes kitisztítani a metformint a rendszerből. A tejsavas acidózis nagyon ritkán fordul elő, csak 30 000 személyévenként egyszer. Szinte mindig olyan idősebb embereknél fordul elő, akiknek van egy másik jelentős egészségügyi problémája, különösen olyan, amely károsíthatja a légzést vagy a keringést. A tejsavas acidózis figyelmeztető jelei közé tartozik a gyors és sekély légzés, hasmenés, súlyos izomfájdalmak, görcsök, szokatlan gyengeség vagy fáradtság vagy hideg érzés. Mivel a tejsavas acidózis halálozási aránya körülbelül 40%, aki jelentős tüdőbetegségben, pangásos szívelégtelenségben vagy vesebetegségben szenved, soha ne szedje ezt a gyógyszert.

Mivel az alkoholfogyasztás a metformin szedése alatt tejsavas acidózist is kiválthat, ha más egészségügyi kockázatok állnak fenn, feltétlenül kérdezze meg orvosát az alkoholfogyasztásról, ha ezt a gyógyszert szedi. Ne feledje, hogy a Tagamet, egy gyomor-bélrendszeri gyógyszer, fokozhatja a metformin hatásait. Ezért előfordulhat, hogy a metformin adagjának alacsonyabbnak kell lennie, ha már szedi a Tagamet-et.

Noha az FDA még nem hagyta jóvá, a metformint klinikai vizsgálatokban veszik igénybe a tinédzserek kezelésére, akiknél 2-es típusú cukorbetegség alakult ki. Néhány gyermekorvos alkalmanként előírja azt is, hogy segítsen kezelni egy erős Hajnal jelenséget, amelyet egy növekvő 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő tinédzsernél észlelnek. Ez a felhasználás szintén nincs jóváhagyva. A policisztás petefészek-betegségben szenvedő nők inzulinrezisztenciájának csökkentését is segíti. Ezeknek a nőknek az egyik mellékhatása, néha a kívánt eredmény, a terhesség nagyobb valószínűséggel jár.