Koffein és nátrium-benzoát injekció

Dózisforma: injekció, oldat

Orvosi szempontból a Drugs.com. Utolsó frissítés: 2019. december 1.

Jogi nyilatkozat: Az FDA nem találta ezt a gyógyszert biztonságosnak és hatékonynak, és ezt a címkézést az FDA nem hagyta jóvá. Az engedély nélküli gyógyszerekkel kapcsolatos további információkért kattintson ide.

Ezen az oldalon

Leírás
Klinikai farmakológia
Jelzések és felhasználás
Ellenjavallatok
Óvintézkedések
Túladagolás
Adagolás és adminisztráció
Hogyan szállítjuk/tárolás és kezelés

Koffein és nátrium-benzoát injekció leírása

A koffein és nátrium-benzoát injekció, az USP a koffein-alkaloid tiszta, steril, nem pirogén oldata.

Minden milliliter 125 mg vízmentes koffeint tartalmaz; Nátrium-benzoát (hozzáadva a koffein oldhatóságának növeléséhez) 125 mg; Injekcióhoz való víz, USP q.s. A pH-t (6,5-8,5 tartományban) sósavval és/vagy nátrium-hidroxiddal állítjuk be. Csak intramuszkuláris vagy lassú intravénás alkalmazásra.

Koffein és nátrium-benzoát injekció - Klinikai farmakológia

A koffein farmakológiailag hasonló a többi xantin gyógyszerhez, például a teobrominhoz és a teofillinhez; ez a három ágens azonban különbözik a különböző struktúrákra gyakorolt tevékenységük intenzitásától. A koffein központi idegrendszeri és vázizom hatása nagyobb, mint a többi xantiné. Minden más területen a teofillin aktivitása nagyobb, mint a koffeiné, bár egyes tanulmányok szerint a koffeinnek nagyobb a vízhajtó hatása, mint a teobrominnak. Az intracelluláris ciklikus-AMP megnövekedett szintje közvetíti a koffein farmakológiai hatásainak nagy részét. A koffein versenyképesen gátolja a foszfodiészterázt, az enzimet, amely lebontja a ciklikus 3'-5 'adenozin-monofoszfátot. A koffein stimulálja a központi idegrendszer minden szintjét. A koffein kérgi hatása enyhébb és rövidebb ideig tart, mint az amfetaminoké. Kissé nagyobb adagokban a koffein stimulálja a medulláris vagális, vazomotoros és légzőközpontokat, elősegítve a bradycardiát, az érszűkületet és a megnövekedett légzési ritmust.

A koffein pozitív inotrop és a szívizom csomóponton pozitív kronotrop hatást vált ki, ami a pulzus, a kontrakciós erő, a szívteljesítmény és a szív munkájának átmeneti növekedését okozza. 250 mg-nál nagyobb adagokban a koffein központilag közvetített vagális hatásait elfedheti a megnövekedett sinus arány; tachycardia, extrasystoles vagy más nagyobb kamrai ritmuszavarok alakulhatnak ki.

A koffein összehúzza az agyi ereket. Ezzel szemben a gyógyszer közvetlenül tágítja a perifériás ereket, csökkentve a perifériás érellenállást. A perifériás vaszkuláris rezisztencia (és esetleg a vagális kardiális stimuláció hatásának) a vérnyomásra gyakorolt hatását a megnövekedett szívteljesítmény (és esetleg a medulláris vazomotoros terület stimulálása) ellensúlyozza. A koffein pulzusra és vérnyomásra gyakorolt általános hatása attól függ, hogy a központi idegrendszer vagy a perifériás hatások dominálnak-e. A koffein terápiás dózisai csak kis mértékben növelik a vérnyomást.

A koffein stimulálja az önkéntes vázizmokat, növeli az összehúzódás erejét és csökkenti az izomfáradtságot. A gyógyszer serkenti a parietális sejtek gyomorsav-szekrécióját is. A koffein növeli a vese véráramlását és a glomeruláris szűrési sebességet, és csökkenti a nátrium és a víz proximális tubuláris visszaszívódását, ami enyhe diurezist eredményez.

A koffein serkenti a glikogenolízist és a lipolízist, de normális betegeknél a vércukorszint és a plazma lipidek növekedése jelentéktelen. Tolerancia alakulhat ki a koffein vizelethajtó, kardiovaszkuláris és központi idegrendszeri hatásaival szemben.

Farmakokinetika

A koffein gyorsan eloszlik a test szöveteiben, könnyen átjut a placentán és a vér-agy gáton. A gyógyszer hozzávetőlegesen 17% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A koffein felezési ideje (T ½) felnőtteknél körülbelül 3-4 óra. Felnőtteknél a gyógyszer gyorsan metabolizálódik a májban 1-metilurinsavvá, 1-metilxantinná és 7-metilxantinná. A koffeint és metabolitjait elsősorban a vesék választják ki.

A koffein és nátrium-benzoát injekció indikációi és felhasználása

A koffein és nátrium-benzoát injekciót támogató intézkedéssel együtt alkalmazták a központi idegrendszeri depresszánsok (pl. Kábító fájdalomcsillapítók, alkohol) túladagolásával járó légzési depresszió kezelésére. A megkérdőjelezhető előny és az átmeneti hatás miatt azonban a legtöbb hatóság úgy gondolja, hogy a koffeint és más analeptikumokat nem szabad ilyen körülmények között alkalmazni, és más támogató terápiát javasolnak.

Ellenjavallatok

Óvintézkedések

Nagy dózisú koffein fejfájást, izgalmat, izgatottságot, szorongásos neurózisra, szcintilláló scotomára, hiperesztéziára, fülzúgásra, izomremegésre vagy -rángásokra, diuresisre, tachycardiára, extrasystolákra és más szívritmuszavarokra emlékeztet. További központi idegrendszeri depresszió léphet fel, ha a már depressziós betegeket túl erőteljesen kezelik koffeinnel és nátrium-benzoát injekcióval.

A koffein és más xantinok fokozhatják a ß-adrenerg stimulánsok szívinotrop hatását. A koffeinről azt is beszámolták, hogy növeli saját és más gyógyszerek, köztük a fenobarbitál és az aszpirin metabolizmusát. A koffein hamis pozitív szérum urátszint-emelkedést eredményez a Bittner-módszerrel mérve. A gyógyszer emeli a vanilamandelinsav (VMA), a katekolaminok és az 5-hidrociindolecetsav vizeletszintjének enyhe emelkedését is. Mivel a VMA vagy a katekolamin magas vizeletszintje a feokromocitóma vagy a neuroblasztóma téves pozitív diagnózisát eredményezheti, a koffeinbevitelt el kell kerülni ezeknek a rendellenességeknek a tesztje során.

Terhesség

Terhességi kategória C. Állat reprodukciós vizsgálatokat nem végeztek koffein és nátrium-benzoát injekcióval. Azt sem tudni, hogy a koffein és a nátrium-benzoát injekció terhes nőnek történő beadása esetén magzati károsodást okozhat-e, vagy befolyásolhatja-e a reprodukciós képességet. Koffein és nátrium-benzoát injekciót csak akkor szabad terhes nőnek adni, ha erre egyértelműen szükség van.

Túladagolás

Ritkán jelentettek koffeint tartalmazó akut toxicitást. Túladagolás esetén általában enyhe delírium, álmatlanság, diurézis, dehidráció és láz fordul elő. A túladagolás súlyosabb tünetei a szívritmuszavarok és a klónus-tonikus görcsök. Felnőtteknél az 57 mg/testtömeg-kg iv. Dózis és a 18,50 gramm orális dózis végzetesnek bizonyult. Egy 5 éves betegnél halál következett be körülbelül 3 gramm koffein szájon át történő bevétele után. A görcsöket diazepám vagy barbiturát, például pentobarbitál-nátrium intravénás beadásával kezelhetjük.

Koffein és nátrium-benzoát injekció adagolása és beadása

A koffein és nátrium-benzoát injekciót intramuszkuláris vagy lassú intravénás injekcióval lehet beadni.

Egyes orvosok azt javasolják, hogy ha enyhe központi idegrendszeri serkentőként használják a fáradtság leküzdésére, 100-200 mg vízmentes koffein szájon át történő adagolására van szükség. Az egyik gyártó azt javasolja, hogy a citrált koffeint naponta háromszor 65-325 mg (kb. 32-162 mg vízmentes koffein) adagban adják be szájon át. Egy másik gyártó naponta egyszer 250 mg vízmentes koffein orális adagját ajánlja nyújtott hatóanyag-leadású készítményben, de figyelmeztet arra, hogy a gyógyszert nem szabad kevesebb, mint 6 órával beadni nyugdíjba vonulása előtt.

A koffein analitikus használatát a legtöbb orvos határozottan nem javasolja. A koffein és nátrium-benzoát injekció gyártója azonban 500 mg gyógyszer (kb. 250 mg vízmentes koffein) intramuszkuláris vagy sürgősségi légzési elégtelenség esetén intravénás injekciót vagy legfeljebb 1 gramm (kb. 500 mg vízmentes koffein) egyszeri adagját javasolja. ) a központi idegrendszeri depresszánsok, beleértve a kábító fájdalomcsillapítókat és az alkoholt, valamint az áramütés túladagolásával járó légzési depresszió kezelésére.

A szokásos adag 0,5 g (7 ½ szem) olyan gyakran, amennyire az orvos utasítja. A maximális biztonságos adag 0,5 g, és a teljes adag 24 órán belül ritkán haladhatja meg a 2,5 g-ot.

A parenterális gyógyszerkészítményeket a beadás előtt szemrevételezéssel ellenőrizni kell, hogy nem tartalmaz-e részecskéket.

Hogyan szállítjuk a koffein és nátrium-benzoát injekciót

Koffein és nátrium-benzoát injekció, USP 250 mg/ml

NDC 0517-2502-10 2 ml-es egyadagos injekciós üveg 10-es dobozokba csomagolva.

Tárolás 20 ° -25 ° C-on (68 ° -77 ° F); kirándulások 15 ° -30 "C (59 ° -86 ° F) hőmérsékletre megengedettek (lásd az USP által szabályozott szobahőmérsékletet).

AMERICAN REGENT, INC.
SHIRLEY, NY 11967

CSOMAG CÍMKE. ELVES KIJELZŐ PANEL

FŐ KIJELZŐ PANEL - Konténer

NDC 0517-2502-01

Koffein és nátrium-benzoát
INJEKCIÓ, USP

250 mg/ml
(125 mg/ml koffein)

2 ml EGYENADAGOS ÜVEG
IM vagy Lassú IV

Csak Rx

FŐ KIJELZŐ PANEL - Karton

Koffein és nátrium-benzoát
INJEKCIÓ, USP

250 mg/ml (125 mg/ml koffein)

10 x 2 ml-es EGYENADAGOS BIKÉL

IM vagy Lassú IV

Minden ml tartalma: 125 mg koffein (vízmentes), 125 mg nátrium-benzoát (hozzáadva a koffein oldhatóságának növeléséhez), injekcióhoz való víz q.s. A pH-t sósavval és/vagy nátrium-hidroxiddal állítjuk be. Steril, nem pirogén.

Tárolás 20 ° -25 ° C-on (68 ° -77 ° F); kirándulások 15 ° -30 ° C-ig (59 ° -86 ° F) megengedettek (lásd: USP ellenőrzött szobahőmérséklet). Használati utasítás: Lásd a csomagolást.