Albendazol

Az albendazol széles spektrumú féreghajtó szer: orális benzimidazol-karbamát, amely számos fonálféreg és lapos féreg ellen hat.

témákról

Kapcsolódó kifejezések:

  • Ivermektin
  • Pyrantel Pamoate
  • Kemoterápia
  • Dietilkarbamazin
  • Praziquantel
  • Doxiciklin
  • Féreghajtó
  • Benzimidazolok
  • Mebendazol
  • Benzimidazol

Letöltés PDF formátumban

Erről az oldalról

Albendazol

Placebo-kontrollos vizsgálatok

Albendazol

Különleges populációkban történő alkalmazás

Terhesség

C. kategória. Az albendazol állatokban teratogén, de emberben nem vizsgálták jól. Nem jelentettek megnövekedett morbiditást azokban az esetekben, amikor véletlenül terhesség alatt kezelt nők voltak. Az Egészségügyi Világszervezet (WHO) jóváhagyja a terhes nők kezelését a második és a harmadik trimeszterben (de nem az első) bél helminthiasis/vérszegénység esetén, ha klinikailag indokolt.

Szoptatás

Az albendazol kiválasztódik az állati tejbe; emberben nem vizsgálták jól.

Gyermekgyógyászat

A 6 évesnél fiatalabb gyermekekkel végzett vizsgálatok korlátozottak, de számos tanulmány kimutatta, hogy az albendazol biztonságban van 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél. 1-2 éves gyermekek számára 200 mg-os adag ajánlott. Albendazol alkalmazása gyermekeknél

Bőrgyógyászati ​​problémák

Kezelés

Az albendazol bebizonyosodott, hogy hatásos a gnathostomiasisban, gyógyulási aránya meghaladja a 90% -ot 400 mg naponta kétszer 21 napig. A 200 µg/kg ivermektin statisztikai dózisban vagy két egymást követő napon végzett kisméretű tanulmányai hasonló hatékonyságot mutatnak, mint az albendazol. A kezdeti kezelés nem mindig sikeres, és egyes esetekben szükség van második kezelésre. Vagy albendazol, vagy ivermektin alkalmazható egymás után ilyen betegeknél. További vizsgálatokra van szükség annak megállapításához, hogy a relapszusok aránya alacsonyabb-e kombinált gyógyszerekkel, mint monoterápiával. A nyomon követésnek legalább 1 évig kell tartania. 19,20

Parazitaellenes szerek

Albendazol.

Az albendazol egy szintetikus nitroimidazol, amelynek antinematodális aktivitása széles spektrumú, hasonló a mebendazoléhoz, de anticestodális és bizonyos antiprotozoális hatású. A mebendazolt már nem gyártják az Egyesült Államokban, használatát az albendazol kiszorította. Az albendazol előnye a mebendazollal szemben 400 mg egyszeri orális dózisban (200 mg gyermekeknél 68,69

Mivel a bél helminthiasis általában parazitikus, az albendazol szinte ideális szer. 70,71 Több dózisban is jó aktivitással rendelkezik a bőr lárva migránsok és a strongyloidiasis ellen, de az ivermektinnel végzett egyszeri adagolás hatékonyabb e két helmintás fertőzés esetén. 72,73 Visceralis lárva migránsok sikeres albendazollal történő kezeléséről számoltak be, bár az ivermektin a választott gyógyszer. 74 A Wuchereria bancrofti, a Brugia malayi és a Loa loa mikrofiláris stádiumával szembeni hatékonyság jól dokumentált, bár a dietil-karbamazin (DEC) továbbra is a választott parazita felnőtt gyilkosságú gyógyszer ezen filáris fertőzésekben szenvedő betegek kezelésében. A 75–77 DEC és az albendazol kombinációja a felnőtt W. bancrofti-val szemben magasabb aktivitással bír, mint bármelyik gyógyszer önmagában. 78 Az albendazol előnyös lehet gnathostomiasisban, baylisascariasisban, trichinellosisban, toxociariasisban, capillariasisban és angiostrongyliasisban szenvedő betegeknél.

Az albendazol hosszan tartó nagy dózisú kezelési módjai jelentik az Echinococcus granulosus, az E. multilocularis és az E. vogelii által okozott lárva cestode betegség leghatékonyabb gyógykezelését. Az adagolás 6 évesnél fiatalabb gyermekek esetében nincs meghatározva. A kezelést a reakcióhoz igazítják, és általában legalább néhány hétig vagy hónapig szükséges. Az albendazolt a műtét előtt néhány nappal el kell kezdeni, hogy minimalizálják a ciszta tartalmának intraoperatív kiömlésének hatását. Az albendazolt a cysticercosisban szenvedő betegek kezelésére is használják, gyakran egyidejűleg szteroidokkal. 80–82

Az albendazol irreverzibilisen kötődik a β-tubulin nematodális izoformájához, blokkolja a mikrotubulusok összeépülését, megzavarja a tegumentális integritást, gátolja a motilitást és akadályozza a féreg glükózfelvételét. Kimutatható szinteket érnek el a szérumban, a cerebrospinális folyadékban, a ciszta folyadékban és az epében, a szérum felezési ideje az adagtól függően 8-15 óra. Gyors, kiterjedt májbiotranszformáció történik az aktív metabolittá, az albendazol-szulfoxiddá, de a kiválasztás fő útja nem világos.

Az alacsony dózisú albendazol-terápia mellékhatásai minimálisak, amelyek hasmenést, hasi fájdalmat, az Ascaris szájon vagy orron keresztüli vándorlását és ritka túlérzékenységet tartalmaznak. Nagy dózisú vagy elhúzódó terápia esetén a máj transzaminázszintjének emelkedése, szédülés, neutropenia és alopecia a leggyakoribb. A nagy dózisú terápia során a szérum májenzim szintjét és a vérképet kéthetente ellenőrizni kell.

A 2 évesnél fiatalabb gyermekekre vonatkozó adatok hiánya kizárta az egyesült államokbeli címkézést vagy az adagolás megállapítását ebben a korcsoportban, bár a címke az orvos mérlegelési jogát meghagyja a 2 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésének megválasztásában. A gyermekkori adagolás megegyezik a felnőttek adagjával. Az embriotoxikus potenciál általában kizárja az albendazol terhesség alatti alkalmazását.

Az albendazolt szuszpenzióként és tablettákként állítják elő, amelyek étellel összetörhetők, rághatók vagy egészben bevehetők. Az albendazol gyengén felszívódik, étellel, lehetőleg zsíros étellel kell bevenni a felszívódás maximalizálása érdekében.

A fertőző betegségek laboratóriumi diagnosztikája és terápiája

Albendazol

Az albendazol hosszan tartó nagy dózisú kezelési módjai jelentik az Echinococcus granulosus, az E. multilocularis és az E. vogelii által okozott lárva cestode betegség leghatékonyabb gyógykezelését. 85 Egyes tanulmányok szerint az orvosi terápia kezdeti vizsgálata kiküszöböli a műtéti beavatkozást viszonylag komplikálatlan betegség esetén. 86 Adagolást nem határoztak meg 87–90 éves gyermekeknél. Összehasonlító, nem vak vizsgálatokban az albendazol aktivitása kissé magasabb volt, mint a praziquantelé. Az albendazol cerebrospinalis folyadék szintje megközelítőleg 40% a plazmaszint. Vagy 8 vagy 28 napos terápiát alkalmaztak, a ciklusokat a klinikai megítélés szerint megismételték. A kortikoszteroidokat, amelyek az albendazol plazmaszintjét akár 50% -ra is növelik, általában egyidejűleg adják be. Az albendazol több dózisban is aktív a felnőtt Taenia spp. Ellen, de ennek az indikációnak az alkalmazása nem javasolt.

Az albendazol hatásmódja megegyezik a mebendazolnál már leírtakkal. Zsíros étkezéssel történő bevitel szükséges az extraluminalis helminták kezeléséhez szükséges szöveti szint eléréséhez. Kimutatható szinteket érnek el a szérumban, a cerebrospinalis folyadékban, a ciszta folyadékban és az epében, a szérum felezési ideje 8-15 óra, az adagtól függően. Gyors, kiterjedt májbiotranszformáció történik aktív metabolittá, az albendazol-szulfoxiddá, de a kiválasztás fő útja nem egyértelmű. Az alacsony dózisú albendazol-terápia mellékhatásai minimálisak, amelyek hasmenést, hasi fájdalmat, az Ascaris szájon vagy orron keresztüli vándorlását és ritka túlérzékenységet tartalmaznak. Nagy dózisú terápia esetén a máj transzaminázszintjének emelkedése, szédülés, neutropenia és alopecia a leggyakoribb. A nagy dózisú terápia során kéthetente ellenőrizni kell a szérum májenzim szintjét és a vérképet. Nem dokumentáltak gyermekekre jellemző problémákat, és az albendazol alkalmazásával kapcsolatos megfontolásokat

Hydatid májbetegség

Adjuváns orvosi kezelés

Az ABZ (10-15 mg/kg/nap, két részre osztva) a jelenleg elérhető legjobb gyógyszer. Ha nem áll rendelkezésre vagy nem jól tolerálható, akkor MBZ adható (40-50 mg/kg/nap, három részre osztva). Az időszakos kezelést már nem szabad alkalmazni (Brunetti et al, 2010). Általánosan elfogadott, hogy a hosszú távú ABZ terápia elsősorban parazitosztatikus. Néhány esetben beszámoltak a hosszú távú ABZ parazitaölő hatásáról (Ammann és mtsai, 1998). Újabb tanulmányok egyértelmű bizonyítékokat szolgáltatnak arról, hogy az AE hosszú távú kemoterápiája hatékony. Az orális ABZ 10 éves túlélési arányt javított, 80% -tól 83% -ig, szemben a kezeletlen történelmi kontrollok 6-25% -ával, és megakadályozta a radikális műtét utáni kiújulásokat (Ammann & Eckert, 1996; Torgerson et al, 2008).

Talaj által közvetített helminták (geohelminták)

Menedzsment

Az albendazol és a mebendazol egyszeri adagokként ajánlott a T. trichiura kezelésére (lásd az 55.1. Táblázatot), valamint a 400 mg albendazol és 200 µg/kg ivermektin kombinációja. 25 Azonban a benzimidazolok egyszeri dózisainak gyógyulási aránya (a fertőzöttek százalékos arányában, akik a kezelés után nem fertőződnek meg) nem kielégítő, 26 és több napos kezelésre lehet szükség, különösen súlyos fertőzések esetén. Úgy tűnik, hogy regionális különbségek vannak a T. trichiura benzimidazolokkal szembeni érzékenységében is, 26 ezért körültekintő lenne a helyi gyógyszerérzékenységet értékelni az ellenőrzési intézkedések tervezésekor.

Parazitaellenes szerek

F. Matthew Kuhlmann, James M. Fleckenstein, Fertőző betegségek (negyedik kiadás), 2017

Albendazol

Az albendazol egy benzimidazol-karbamát, amely széleskörű féreghajtó aktivitással rendelkezik, beleértve az Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Echinococcus spp. és T. solium cysticerci. 1,2,64–67 A gyógyszert alkalmazták az Ancylostoma caninum, a Capillaria philippinensis, a bőr- és a zsigeri lárva migránsa, a C. sinensis, a Gnathostoma spinigerum, az Oesophagostomum bifurcum és a Trichostrongylus spp. Által okozott eozinofil enterocolitis kezelésére is. Dietilkarbamazinnal vagy ivermektinnel kombinálva nyirok filariasis (Brugia malayi és Wuchereria bancrofti) tömeges kezelésére is alkalmazzák. 68 Ezenkívül változó hatékonyságú az Encephalitozoon hellem, az E. cuniculi, az E. zarnu és az E. bieneusi és a Vittaforma corneae által okozott mikrosporidiózis kezelésében. 69 Az albendazol bizonyos aktivitást mutat a G. lamblia ellen. 38

A hatásmechanizmus hasonló a mebendazoléhoz, a parazita mikrotubulus-szerelvény blokkolásával. Az albendazol rosszul oldódik vízben, zsíros étkezés közben kell bevenni a felszívódás fokozása érdekében.

Az albendazol egyetlen dózisa általában jól tolerálható; hasi kellemetlen érzés, hasmenés vagy az Ascaris szájba és orrba való vándorlása ritkán fordul elő. A hosszan tartó, nagy dózisú kezelés összefüggésbe hozható reverzibilis aminotranszferáz-emelkedéssel, csontvelő-szuppresszióval és alopeciával.

Bélcoccidia és Microsporidia

Mikrosporidiózis

Megállapították, hogy az albendazol, a fumagillin, annak analóg TNP-470 és a nikkomicin Z teljesen vagy részben gátolja az Encephalitozoon spp. In vitro replikációját vagy spóracsírázását. és a Vittaforma corneae, de nem rombolták le az érett mikrosporidiális spórákat, így ezek fenntarthatják a fertőzést. 81 Számos egyéb antimikrobiális anyagot teszteltek in vitro, negatív eredményekkel. Az E. bieneusi vizsgálatára in vitro rendszerek nem állnak rendelkezésre.

Az antiretrovirális kezeléshez és az immunrekonstrukcióhoz hozzáférő HIV-fertőzöttek körében a mikrosporidiosis előfordulása jelentősen csökkent. Kevés információ áll rendelkezésre a humán mikrosporidiózis terápiájával kapcsolatos klinikai tapasztalatokról, és csak két ellenőrzött kezelési vizsgálatot végeztek, 82,83 megerősítve a korábbi esetmegfigyeléseket, amelyek arra utalnak, hogy az albendazol a HIV-asszociált encephalitozoonosis klinikai gyógyulását eredményezheti a megszűnéssel párhuzamosan. spórakiválasztás. Ezzel szemben az albendazol nem hatékony az E. bieneusi fertőzés kezelésében. Az orális tisztított fumagillin, amelyet kísérleti tanulmányokban és egy kis, randomizált kísérletben alkalmaztak az E. bieneusi okozta HIV-hez társuló hasmenés kezelésére, a parazita felszámolását mutatta, de súlyos mellékhatásokat és parazita visszaesést figyeltek meg. 84.

A mikrosporidiális keratokonjunktivitumok önkorlátozó betegség lehet, a 85 a szaruhártya ismételt felpattanásával ürülhet, 86 vagy válaszolhat a szisztémás albendazol, 87 vagy a lokális vorikonazol alkalmazására. 88

Hivatkozások elérhetők a következő címen: expertconsult.com .

A káros gyógyszerreakciókkal kapcsolatos új adatok világméretű éves felmérése

Dózis-összehasonlító vizsgálatok

Egy randomizált, nyílt, 70 felnőtt résztvevő bevonásával végzett vizsgálatban három módosított dózis-kombinációt hasonlítottak össze az albendazol és az ivermektin standard dózisával a Wuchereria bancrofti fertőzés kezelésében [3 c]. A leggyakrabban jelentett mellékhatások láz, fejfájás, ízületi és hasi fájdalmak voltak; ezen események egyike sem volt súlyos. Nem volt szignifikáns különbség a nemkívánatos események arányában csoportonként.

Egy randomizált négykarú vizsgálatban, melyben 104 felnőtt vett részt Wuchereria bancrofti fertőzésben, az albendazollal megnövelt dózist és az adagolás gyakoriságát (havonta vagy évente 800 mg-ot) összehasonlították a standard dózissal (évente 300 mg-mal) [4 c]. A leggyakrabban jelentett nemkívánatos események a szédülés, láz, testfájdalom és bizonytalanság voltak; ezen események egyike sem volt súlyos. 12 hónaposan a kétéves karoknál alacsonyabb volt a nemkívánatos események gyakorisága az éves fegyverekhez képest (3,8% vs. 28%).

Máj

Albendazol-mellékelt cirrhosisról számoltak be [5 A].

Egy 65 éves nőt követtek az autoimmun hepatitis miatt másodlagos Child-Pugh A cirrhosisban, akit 5 éven át prednizolonnal és azatioprinnal kezeltek. A mellkasi CT egy konszolidációs területet mutatott. A finom tűs aspirációs biopszia kompatibilis volt egy hidatid cisztával. Megkezdték az albendazol-kezelést. A terápia hatodik napján hasi duzzanattal és viszketéssel kórházba került. A fizikai vizsgálat normális volt, kivéve a hasi duzzanatot. A hemoglobin 6,6 g/dl, leukociták 0,6 × 10 3/μL, vérlemezkék 86 × 10 3/μL, alanin-aminotranszferáz 56 U/L, aszpartát-aminotranszferáz 57 U/L, alkalikus foszfatáz 184 U/L, gamma-glutamil-transzferáz 172 U/L, teljes bilirubin 1,9 g/dl, albumin 2,9 g/dl, és a nemzetközi normalizált arány 1,4. Mindezek a paraméterek normálisak voltak az albendazol alkalmazása előtt. A hepatitis B vírus felszíni antigénje, a hepatitis C vírus antitestje és a hepatitis A IgA antitest negatív volt. A szérum ceruloplazminszint 38 mg/dl volt (normális = 20-50 mg/dl). A páciens nem volt kitéve alkoholnak vagy növényi gyógyszereknek. Nem mutatott zavart. A hasi USS diffúz hasi folyadékkal fedezte fel a hepatosplenomegáliát. Az albendazolt a felvételkor leállították, és a klinikai tünetek 1 héten belül megszűntek. A laboratóriumi eredmények 30 napon belül javultak.

Beszámoltak az albendazol által kiváltott autoimmun hepatitis első esetéről [6 A].