Szertralin

Azonosítás

A szertralin egy népszerű antidepresszáns gyógyszer, amelyet általában szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlóként (SSRI) ismernek, és hasonló az olyan gyógyszerekhez, mint a Citalopram és a Fluoxetin. Annak ellenére, hogy ebben a gyógyszerosztályban a vegyületek között jelentős szerkezeti különbségek vannak, az SSRI-k hasonló farmakológiai hatásokat fejtenek ki.

A jótékony hatás észlelése előtt több hét szertralin-kezelésre lehet szükség. A szertralin fokozott biztonságot vagy tolerálhatóságot mutat, mint az antidepresszánsok más osztályai, amelyek gyakran magas álmosságot, szédülést, homályos látást és más nemkívánatos hatásokat okoznak. 6,10,19

Típus Kis molekulájú csoportok által jóváhagyott szerkezet

Szertralin felépítése (DB01104)

Gyógyszertan

A szertralin súlyos depressziós rendellenességek (MDD), poszttraumás stressz rendellenesség (PTSD), rögeszmés-kényszeres rendellenesség (OCD), pánikbetegség (PD), premenstruációs diszforikus rendellenesség (PMDD) és szociális szorongásos rendellenesség (SAD) kezelésére javallt. ). A szertralin általánosan elterjedt felhasználásai közé tartozik a stroke utáni depresszió megelőzése 11, generalizált szorongásos rendellenességek (GAD), fibromyalgia, korai magömlés, migrénes profilaxis, diabéteszes neuropathia és neurocardiogen syncope. 23

Binge étkezési rendellenesség (BED)
Bulimia nervosa
Generalizált szorongásos rendellenesség (GAD)
Súlyos depressziós rendellenesség (MDD)
Obszesszív kényszerbetegség (OCD)
Pánikbetegségek
Poszt traumás stressz zavar (PTSD)
Premenstruációs diszforikus rendellenesség
Szociális szorongásos zavar (SAD)

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

A szertralin javítja vagy enyhíti a depresszió, az OCD, a poszttraumás stressz, a rögeszmés-kényszeres rendellenesség, a pánikbetegség és a premenstruációs diszforikus rendellenességek tüneteit a szerotonin újrafelvételének gátlásán keresztül. 10,21 klinikai tanulmány kimutatta, hogy javítja a depressziós betegek megismerését. Kevésbé nyugtató, antikolinerg és kardiovaszkuláris hatású, mint a triciklusos antidepresszánsok, mivel nem fejt ki jelentős antikolinerg, antihisztamin vagy adrenerg (alfa1, alfa2, béta) blokkoló aktivitást. 5 A hatás kezdetét és a jótékony hatásokat általában 4-6 hét múlva észlelik, olyan okok miatt, amelyeket nem teljesen értenek és jelenleg vizsgálják. 17,27

A cselekvés mechanizmusa

A szertralin szelektíven gátolja a szerotonin (5-HT) újrafelvételét a preszinaptikus idegsejt membránján, ezáltal növelve a szerotonerg aktivitást. Ez a szerotonin fokozott szinaptikus koncentrációját eredményezi a központi idegrendszerben, ami számos funkcionális változáshoz vezet, amelyek a fokozott szerotonerg neurotranszmisszióhoz kapcsolódnak. 19,21 Úgy gondolják, hogy ezek a változások felelősek az antidepresszáns hatásért és az obszesszív-kényszeres (és egyéb szorongással kapcsolatos rendellenességek) jótékony hatásaiért. Feltételezik, hogy a rögeszmés-kényszeres rendellenességet, hasonlóan a depresszióhoz, a szerotonin szabályozatlansága is okozza. 16.

Állatkísérletek során a szertralin krónikus beadása az agy noradrenalin-receptorainak szabályozását eredményezi. A szertralin affinitást mutat a sigma-1 és 2 receptorok 13 kötőhelyei iránt, de erősebb affinitással kötődik a sigma-1 kötőhelyekhez. In vitro a szertralin kevés vagy semmilyen affinitást mutat a GABA, dopaminerg, szerotonerg (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) vagy benzodiazepin receptorok iránt. 21 Gyengén gátló hatást fejt ki a noradrenalin és a dopamin 5 idegsejtfelvételén, és nem mutat gátló hatást a monoamin-oxidáz enzimre. 21

Napi egyszeri 50–200 mg két héten át történő beadása után a szertralin átlagos csúcskoncentrációja plazmában (Cmax) 4,5–8,4 óra között jelentkezett, és 20–55 μg/l-nél volt mérve. 6,21 Az egyensúlyi koncentráció a napi egyszeri beadást követő 1 hét elteltével alakul ki, és a pácienstől függően nagyban változik. A becslések szerint a biohasznosulás 44% felett van. A görbe alatti terület egészséges önkéntesekben 100 mg szertralin adag után 456 μg × h/ml volt egy vizsgálatban. 7

Az élelmiszer hatása az abszorpcióra

Az ételnek a szertralin tabletta és az orális koncentrátum biohasznosulására gyakorolt hatását olyan betegeknél vizsgálták, akik egyszeri adagot kaptak étellel együtt vagy anélkül. A tabletta esetében az AUC kissé megnőtt, ha a szertralint étkezés közben adták be, a Cmax 25% -kal nagyobb volt, és a plazma csúcskoncentráció eléréséhez szükséges idő körülbelül 2,5 órával rövidült. A szertralin orális koncentrátumának elkészítése során a csúcskoncentráció körülbelül 1 órával meghosszabbodott az étel elfogyasztásával. 21

Az eloszlás mennyisége

A szertralin széles körben oszlik el, és megoszlási térfogata a becslések szerint meghaladja a 20L/kg-ot. 6 Emberen végzett post-mortem vizsgálatok során a májszövet koncentrációját a szertralin esetében 3,9–20 mg/kg, aktív metabolitjának, az N-dezmetil-szertralinnak (DMS) 1,4–11 mg/kg értéket mértük. A vizsgálatok azt is meghatározták, hogy a szertralin eloszlik az agyban, a plazmában és a szérumban. 7

A szertralin erősen kötődik a szérumfehérjékhez, körülbelül 98–99%. 15,21

A szertralin erősen metabolizálódik a májban, és egy fő aktív metabolitja van. N-demetilezésen megy keresztül, hogy N-dezmetil-szértralin képződjön, amely farmakológiai aktivitásában sokkal kevésbé hatékony, mint a szertralin. Az N-demetilezés mellett a szertralin metabolizmus magában foglalja az N-hidroxilezést, az oxidatív dezaminálást és végül a glükuronidációt. A szertralin metabolizmusát főként a CYP3A4 és a CYP2B6 katalizálja, bizonyos aktivitást a CYP2C19 és a CYP2D6. 22.

Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez

Mivel a szertralin nagymértékben metabolizálódik, a változatlan gyógyszer kiválasztása a vizelettel kisebb eliminációs út, a változatlan szertralin 12–14% -a ürül a széklettel. 6,7,21

A szertralin eliminációs felezési ideje körülbelül 26 óra. 6,21 Az egyik referencia 22-36 óra közötti eliminációs felezési időt említ. 7

Farmakokinetikai vizsgálatokban a 200 mg-os szertralin-dózis clearance-e mind a fiatal, mind az idős betegeknél végzett vizsgálatokban 1,09 ± 0,38 L/h/kg - 1,35 ± 0,67 L/h/kg között mozgott. 7

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

A szertralin LD50 értéke az FDA jelzése szerint patkányokban> 2000 mg/kg. 25 Egy másik hivatkozás orális LD50 értéket mutat egerekben és patkányokban 419 - 548 mg/kg, illetve 1327 - 1591 mg/kg mennyiségben. MSDS

A nem halálos kimenetelű szertralin-túladagolással járó leggyakoribb tünetek az aluszékonyság, hányás, tachycardia, émelygés, szédülés, izgatottság és remegés. 21 Csak szertralinnal végzett halálos túladagolásról nem számoltak be. A legtöbb halálos kimenetelű szertralin más gyógyszerekkel történő bevitele társul. A szertralin túladagolásának következményei lehetnek a szerotonin szindróma, a magas vérnyomás, a hipotenzió, az ájulás, a stupor, a kóma, a bradycardia, a köteg ág blokkolása, a QT-megnyúlás, a torsade de pointes, a delírium, a hallucinációk és a hasnyálmirigy-gyulladás. 21

Az érintett szervezetek

Emberek és más emlősök

Útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP-közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">

Interakcióban lévő gén/enzim Allele neve Genotípus (ok) A változás (ok) típusának meghatározása Típus (ok) LeírásRészletek

Citokróm P450 2C19	CYP2C19 * 2	Nem elérhető	681G> A	Közvetlenül tanulmányozott hatás	Ennek a polimorfizmusnak a jelenléte a CYP2C19-ben a szertralin gyenge metabolizmusával jár.	Részletek
Citokróm P450 2C19	CYP2C19 * 3	Nem elérhető	636G> A	Közvetlenül tanulmányozott hatás	Ennek a polimorfizmusnak a jelenléte a CYP2C19-ben a szertralin csökkent vagy rossz metabolizmusával jár.	Részletek
Citokróm P450 2C19	CYP2C19 * 2A	Nem elérhető	681G> A	Következtetés	Gyenge gyógyszer-metabolizáló. Két nem funkcionális alléllal rendelkező egyén számára alternatív gyógyszer vagy dóziscsökkentés javasolt.	Részletek
Citokróm P450 2C19	CYP2C19 * 2B	Nem elérhető	681G> A	Következtetés	Gyenge gyógyszer-metabolizáló. Két nem funkcionális alléllal rendelkező egyén számára alternatív gyógyszer vagy dóziscsökkentés javasolt.	Részletek
Citokróm P450 2C19	CYP2C19 * 4	Nem elérhető	1A> G	Következtetés	Gyenge gyógyszer-metabolizáló. Két nem funkcionális alléllal rendelkező egyén számára alternatív gyógyszer vagy dóziscsökkentés javasolt.	Részletek
Citokróm P450 2C19	CYP2C19 * 5	Nem elérhető	1297C> T	Következtetés	Gyenge gyógyszer-metabolizáló. Két nem funkcionális alléllal rendelkező egyén számára alternatív gyógyszer vagy dóziscsökkentés javasolt.	Részletek
Citokróm P450 2C19	CYP2C19 * 6	Nem elérhető	395G> A	Következtetés	Gyenge gyógyszer-metabolizáló. Két nem funkcionális alléllal rendelkező egyén számára alternatív gyógyszer vagy dóziscsökkentés javasolt.	Részletek
Citokróm P450 2C19	CYP2C19 * 7	Nem elérhető	19294T> A	Következtetés	Gyenge gyógyszer-metabolizáló. Két nem funkcionális alléllal rendelkező egyén számára alternatív gyógyszer vagy dóziscsökkentés javasolt.	Részletek
Citokróm P450 2C19	CYP2C19 * 22	Nem elérhető	557G> C/991A> G	Következtetés	Gyenge gyógyszer-metabolizáló. Két nem funkcionális alléllal rendelkező egyén számára alternatív gyógyszer vagy dóziscsökkentés javasolt.	Részletek
Citokróm P450 2C19	CYP2C19 * 24	Nem elérhető	99C> T/991A> G… az összes megjelenítése	Következtetés	Gyenge gyógyszer-metabolizáló. Két nem funkcionális alléllal rendelkező egyén számára alternatív gyógyszer vagy dóziscsökkentés javasolt.	Részletek
Citokróm P450 2C19	CYP2C19 * 35	Nem elérhető	12662A> G	Következtetés	Gyenge gyógyszer-metabolizáló. Két nem funkcionális alléllal rendelkező egyén számára alternatív gyógyszer vagy dóziscsökkentés javasolt.	Részletek

Interakciók

Jóváhagyott
Állatorvos jóváhagyta
Nutraceutical
Tiltott
Visszavont
Vizsgálati
Kísérleti
Minden drog

A hatásmechanizmus és az egyes gyógyszerkölcsönhatások sajátos tulajdonságainak kiterjesztett leírása.

Súlyossági besorolás az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra, a kicsitől a nagyig.

Az egyes gyógyszerkölcsönhatásokat alátámasztó bizonyítékok megítélése.

Hatáskategória az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra. Tudja meg, hogy ez az interakció hogyan befolyásolja az érintett kábítószert.

Termékek

ÖsszetevőUNIICASInChI kulcs

Szertralin-hidroklorid

UTI8907Y6X

79559-97-0

BLFQGGGGFNSJKA-XHXSRVRCSA-N

Termék képek

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.