Arzén és a modern orvoslás

Forrás: Science Museum, London, Wellcome Images

A Salvarsan egy szintetikus gyógyszer, amelyet az STI szifilisz kezelésére állítottak elő. A gyógyszert Paul Ehrlich (1854-1915) német orvostudós fejlesztette ki csapata által 1909-ben három éves kutatás után. Ehrlich találta ki a „varázslövedék” kifejezést, hogy leírja ezt az új csodaszert. A készletben lévő gyógyszert egy német Farbwerke vorm Meister Lucius & Bruning AG gyártó készítette, és az „1912. február 3.” dátummal van ellátva. Ezt egy brit vegyész, W Martindale értékesítette, aki az injekció előkészítéséhez szükséges összes felszerelést hozzáadta.

Száz évvel ezelőtt ebben a hónapban a Nagy Háború egyik első áldozata egy német vegyész, Alfred Bertheim volt, aki 1914. augusztus 17-én halt meg. A német hadsereg korai önkéntese felvette az egyenruháját, megbotlott a sarkantyúin, elesett lefelé egy lépcsőn és eltörte a nyakát. Legfőbb hírneve azonban nem a halál módja, hanem az első modern kemoterápiás szer kifejlesztésében betöltött szerepe.

1905-ben Bertheimet toborozták Paul Ehrlich német orvos segítésére, aki a mikroorganizmusokra mérgező, de a gazdaszervezetre minimális káros hatást gyakorló vegyi anyagokat próbált szintetizálni. Kutatásának kiindulópontjaként Ehrlich az atoxilt választotta, egy szerves arzénvegyületet, amely ismert, hogy aktív a tripánoszómák ellen, de mellékhatásai túl súlyosak a klinikai gyakorlat számára.

Bertheim tisztázta az atoxil kémiai szerkezetét, és a pár tovább folytatta a módosított molekulák szintézisét. Végül egy 606-os vegyülettel (mert a hatodik volt a tesztelt hatodik csoportban) olyan anyagra bukkantak, amely bár hatástalan a tripánoszómákkal szemben, de antiszifilitikus aktivitással és elfogadható mellékhatásokkal rendelkezik. Ez a „varázslövedék” arzfenamin volt (Salvarsan vagy „606”). 1910-ben dobták piacra, és világszerte hírnevet szerzett Ehrlichnek - bár nem Bertheimnek.

Az arzphenamin és származékai a szifilisz számára választott gyógyszerek maradtak, amíg a penicillin megérkezett az 1940-es évekbe. Bár az arzfenamin nem volt hasznára a trypanosomiasisnak, egy újabb szerves arzénvegyület, a melarszoprol, ma már a szokásos kezelés része, bár a káros hatások miatt csak gondos felügyelet mellett alkalmazzák.

A szerves arzéngyök megjelenése előtt az arzén-trioxidot évszázadok óta széles körű orvosi körülmények között alkalmazták, beleértve a különböző fertőző betegségeket is, bár a toxikus hatások mindig megakadályozták a széleskörű elterjedést. A toxicitás ellenére azonban a lehetséges terápiás szerepeket még vizsgálják.

Néhány évvel ezelőtt a kínai kutatók felfedezték, hogy az arzén-trioxid a rákban alkalmazott hagyományos kínai gyógyszerek általános összetevője. Számos ráktípusban vizsgálták a vegyületet, és 90% -os remissziót értek el a relapszusos akut promyelocytás leukémiában (APL).

Az Európában és Észak-Amerikában végzett további vizsgálatok hasonló eredményeket hoztak, és a szabályozó ügynökségek később jóváhagyták az arzén-trioxidot a relapszusban vagy refrakter APL-ben való alkalmazásra. És a jövőben más rákellenes felhasználása is lehet, mivel a kutatók a végstádiumú, magas kockázatú mielóma multiplexben is kimutatták aktivitását.

Jóval több mint 2000 év telt el azóta, hogy az arzén-trioxidot először mérgként és terápiás szerként alkalmazták. És most úgy tűnik, hogy visszatér az orvostudományban.